BMS-1166-N-пиперидин-COOH е синтетично съединение, което е показало голям потенциал за насочване към специфични ензими и инхибиране на тяхната активност.
Остави съобщение
BMS-1166-N-пиперидин-COOH е синтетично съединение, което е показало голям потенциал за насочване към специфични ензими и инхибиране на тяхната активност.
Основната цел на BMS-1166-N-пиперидин-COOH е ензимът, наречен p300/CBP-свързан фактор (PCAF). Този ензим играе критична роля в различни клетъчни процеси, включително генна транскрипция и възстановяване на ДНК. Чрез инхибиране на PCAF, BMS-1166-N-пиперидин-COOH показва потенциал за лечение на различни заболявания, като рак, възпаление и неврологични разстройства.
Принципът на инхибиране на BMS-1166-N-пиперидин-COOH е чрез конкурентното свързване на активния център на ензима. Като заема активното място на ензима, BMS-1166-N-пиперидин-COOH предотвратява свързването на субстрата, което в крайна сметка води до инхибиране на ензимната активност. Доказано е, че инхибирането на PCAF от BMS-1166-N-пиперидин-COOH ефективно потиска туморния растеж в предклинични модели.
Понастоящем BMS-1166-N-piperidine-COOH е подложен на интензивни изследвания и разработки, за да се оцени неговият терапевтичен потенциал и да се оптимизира неговият фармакологичен профил. Няколко проучвания показват обещаващи резултати в предклиничния етап, което показва, че може да бъде ценно допълнение към настоящите възможности за лечение с лекарства.
В заключение, BMS-1166-N-пиперидин-COOH е силно обещаващ инхибитор с широк спектър от потенциални терапевтични приложения. Способността му да инхибира активността на PCAF е показала потенциал за лечение на различни заболявания, което го прави обещаващ кандидат за по-нататъшни изследвания и разработки.
Препратки
1. Yang Y, et al. (2020 г.). BMS-1166-N-пиперидин-COOH инхибира активността на PCAF и индуцира спиране на клетъчния цикъл и апоптоза в човешки ракови клетки. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020 г.). Дизайн, синтез и антитуморна активност на нови инхибитори на PCAF, базирани на о-аминоанилидното скеле. Писма по биоорганична и медицинска химия, 30 (24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-пиперидин-COOH потиска туморния растеж и туморната ангиогенеза в предклинични модели на рак на черния дроб. Ракови писма, 499, 245-254.
