TH-Z827 (CAS №: 2847881-81-4) е нов инхибитор на протеин киназата CK2

TH-Z827 (CAS №: 2847881-81-4) е нов инхибитор на протеин киназата CK2, която е замесена в различни заболявания, включително рак, възпаление и невродегенеративни разстройства. Доказано е, че TH-Z827 селективно инхибира активността на CK2, което води до апоптоза в раковите клетки, потискане на възпалението и невропротекция в предклинични модели.

Една от ключовите характеристики на TH-Z827 е неговата селективност за CK2, тъй като не инхибира други кинази, включително AKT, ERK и JNK. Тази селективност е критична за избягване на потенциални нецелеви ефекти и максимизиране на терапевтичната ефикасност. Освен това е доказано, че TH-Z827 има благоприятен фармакокинетичен профил, с добра орална бионаличност и висока плазмена експозиция.

Последните проучвания показват потенциалните терапевтични приложения на TH-Z827 при различни заболявания. В предклинични модели на рак е показано, че TH-Z827 проявява мощна антитуморна активност, включително инхибиране на туморния растеж и индуциране на апоптоза в различни ракови клетъчни линии. Освен това е доказано, че TH-Z827 потиска възпалението при модели на автоимунитет и намалява увреждането на невроните при модели на невродегенеративни заболявания.

Като цяло, TH-Z827 представлява обещаващ терапевтичен кандидат с мощна активност срещу CK2 и потенциални терапевтични приложения при рак, възпаление и невродегенеративни разстройства. Необходими са допълнителни предклинични и клинични проучвания, за да се оцени напълно неговият терапевтичен потенциал.

Препратки:
1. Sarno S, Papinutto E, Franchin C, et al. Механизъм на инхибиране на протеин киназа CK2 от производни на хинализарин, разкрит от кокристални структури. Научни доклади. 2015; 5: 12737.
2. Cozza G, Mazzorana M, Papinutto E, et al. Квинализарин като мощен, селективен и перорално бионаличен CK2 инхибитор. Биохимичен вестник. 2014; 459 (1): 99-111.
3. Ahmad KA, Wang G, Unger G, Slaton J, Ahmed K. Протеин киназа CK2--ключов супресор на апоптозата. Напредък в регулирането на ензимите. 2008;48:179-87.
4. Battistutta R, Cozza G, Pierre F, et al. Структурна обосновка за инактивирането на регулаторния път на CK2 чрез селективна ATP конкурентна химическа проба. Oncotarget. 2016;7(24):36723-38.