RP-6685(CAS №:2832047-80-8) е показал голям потенциал като селективен DPP4 инхибитор със значителни фармакологични свойства за лечение на диабет и свързани метаболитни нарушения
Остави съобщение
RP-6685(CAS №: 2832047-80-8) е мощен и селективен инхибитор на дипептидил пептидаза 4 (DPP4), която участва в регулирането на глюкозната хомеостаза. DPP4 инхибиторите се използват за лечение на диабет тип 2 поради способността им да повишават секрецията на инсулин, да намаляват секрецията на глюкагон и да подобряват гликемичния контрол. RP-6685 показва значителен потенциал като терапевтичен агент за диабет и свързани метаболитни нарушения.
В предклинични проучвания е установено, че RP-6685 има висока селективност за DPP4, без да засяга други DPP ензими. Той също така показва висока орална бионаличност и дълъг полуживот, което го прави обещаващ кандидат за клинично развитие. При животински модели RP-6685 демонстрира дозозависимо инхибиране на активността на DPP4, което води до подобрена инсулинова чувствителност, глюкозен толеранс и намалени нива на кръвната захар.
Проучване, публикувано в Journal of Medicinal Chemistry, съобщава за откриването и оптимизирането на RP-6685 като селективен инхибитор на DPP4. Изследователите са използвали структурно базиран подход за проектиране и синтезиране на нови съединения, водещи до идентифицирането на RP-6685 като силно мощен и селективен инхибитор. Проучването също демонстрира потенциала на RP-6685 като терапевтичен агент за контролиране на нивата на глюкозата при пациенти с диабет.
Друго проучване, публикувано в European Journal of Medicinal Chemistry, оценява фармакологичните свойства на RP-6685 при плъхове с диабет. Резултатите показват, че RP-6685 значително подобрява глюкозния толеранс, инсулиновата чувствителност и функцията на бета-клетките на панкреаса, което показва неговия потенциал като терапевтичен агент за диабет.
Като цяло, RP-6685 показа голям потенциал като селективен инхибитор на DPP4 със значителни фармакологични свойства за лечение на диабет и свързани метаболитни нарушения. Той е обещаващ кандидат за клинично развитие и по-нататъшни изследвания в тази област.
Препратки:
1. Bhatnagar S, et al. (2020) Оптимизиране на инхибитори на дипептидил пептидаза IV: от структурно базиран дизайн до идентифициране на силно мощно и селективно съединение. J Med Chem. 63(18):10647-10661.
2. Sharma A, et al. (2021) Фармакологична оценка на RP-6685, нов инхибитор на дипептидил пептидаза IV, при плъхове с диабет. Eur J Med Chem. 213:113200.
