Начало - Продукти - Инхибитори и агонисти - Библиотека на тирозин киназата - Детайли

TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS №: 2574474-81-8

Химическа структура: TP-5801
CAS номер: 2574474-81-8

Изпрати запитване

Описание

Химическа структура: TP-5801

CAS номер: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Каталожен номер: URK-V2472Използва се само за лаборатория.

TP-5801 е селективен и мощен инхибитор на малка молекула на рецепторната тирозин киназа Axl.

Биологична активност

TP-5801 е нов селективен и мощен инхибитор на малка молекула на рецепторната тирозин киназа Axl. Axl е трансмембранен рецептор и член на TAM (Tyro3, Axl, Mer) семейството на рецепторни тирозин кинази. Той играе ключова роля в различни биологични процеси като клетъчен растеж, диференциация, миграция и апоптоза. Въпреки това, свръхекспресията на Axl е свързана с туморна прогресия, метастази и резистентност към химиотерапия, което я прави привлекателна цел за терапия на рак.
TP-5801 е идентифициран като силно мощен инхибитор на Axl при скрининг с висока производителност на библиотека от кандидати за малки молекули. Той селективно инхибира активността на Axl киназата с IC50 от 13 nM и показва отлична селективност в целия киноом и минимални нецелеви ефекти. В предклинични проучвания TP-5801 е показал ефикасност при инхибиране на туморния растеж и метастази при няколко модела на рак, включително тройно отрицателен рак на гърдата, рак на яйчниците и рак на белия дроб.
Механизмът на TP-5801 включва свързване с киназния домейн на Axl и инхибиране на неговото фосфорилиране, като по този начин се потискат сигналните пътища надолу по веригата като PI3K/AKT и MAPK/ERK. Това води до намалена клетъчна пролиферация, миграция и инвазия и повишена апоптоза в раковите клетки.

Физикохимични свойства

М.Вт	527.46
Формула	C₂₄H₃₁БрН₈O
CAS номер	2574474-81-8
Външен вид	Твърди
Съхранение	Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години	В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца
Разтворимост
Химично наименование

Препратки

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, селективен инхибитор на малка молекула на Axl киназа, блокира разпространението на тумора и удължава преживяемостта при модели на метастатичен рак на гърдата. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Гей CM, Balaji K, Byers LA. Предоставяне на брадвата на AXL: насочване към AXL при злокачествено заболяване при хора. Br J Рак. 2017; 116 (4): 415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.