DDR1 инхибитор 7rh CAS №:1429617-90-2

Химическа структура: DDR1 инхибитор 7rh

CAS номер: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 инхибитор 7r 

Каталожен номер: URK-V2348Използва се само за лаборатория.

DDR1 инхибиторът 7rh е мощен, селективен, ATP-конкурентен, перорално достъпен инхибитор на рецептор 1 на Discoidin домейн (DDR1) с IC50 от 6,8 nM в безклетъчни киназни анализи.

Биологична активност

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); инхибира DDR1-медиирано сигнализиране, индуцирано от разтворим колаген (50 ug/ml) по зависим от концентрацията начин, инхибира активирането на PYK2 и PEAK1, сигнализиращи протеини след DDR1 в PANC-1 клетки; индуцира значително намаляване на общите протеинови нива на DDR1 и Bcl-xL, причинява значително намаляване на нивото на MMP-2 в NSCLS клетки; потиска растежа на K562 човешки CML клетки с IC50 от 38 nM, A549, NCI-H23 и NCI-H460 човешки NSCLC клетки с IC50 от 2.7, 2.1 и 3.0 µM, съответно; отменя индуцираното от колаген DDR1 сигнализиране в туморните клетки на панкреаса и следователно намалява образуването и миграцията на колонии, проявява поразителна ефикасност в комбинация с химиотерапия при ортотопични ксенотрансплантати и автохтонни тумори на панкреаса.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 2017 ноември;16(11):2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 2013 април 25;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!

Популярни тагове: ddr1 инхибитор 7rh cas no.:1429617-90-2