TPX-0046 CAS №:2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046)

Каталожен номер: URK-V871Използва се само за лаборатория.

TPX-0046 (TPX0046) е мощен, селективен RET/SRC инхибитор от следващо поколение, демонстрира ниска наномоларна ефективност срещу WT и 18 RET мутации/сливания, както и SRC, и е VEGFR2/KDR-щадящ.

Биологична активност

TPX-0046 (TPX0046) е мощен, селективен RET/SRC инхибитор от следващо поколение, демонстрира ниска наномоларна ефективност срещу WT и 18 RET мутации/сливания, както и SRC, и е VEGFR2/KDR-щадящ.
TPX-0046 инхибира RET фосфорилирането (IC50 < 10 nM) в туморни клетъчни линии (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) и Ba/F3 конструирани RET модели (WT, G810R).
TPX-0046 инхибира KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad и ТТ клетки с IC50 стойности от 1 nM в анализи на клетъчна пролиферация.
TPX-0046 мощно инхибира Ba/F3 RET инженерни клетки с SFM (напр. G810C/R/S) със средна пролиферация IC50 от 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 процента от RET фосфорилирането.
TPX-0046 е уникален инхибитор на RET от следващо поколение, който притежава мощна in vitro и in vivo активност срещу разнообразен набор от промени на RET, включително резистентност, медиирана от SFM.

Физикохимични свойства

Препратки

1. A.Drilon, et al. Анали на онкологията, том 30, допълнение 5, октомври 2019 г., страници v190-v191

URK-V871_COA

URK-V871_SDS

URK-V871_TDS

 

Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!

Популярни тагове: tpx-0046 cas no.:2359650-19-2