Даникопан (Синоними: ACH-4471) CAS номер: 1903768-17-1

Химическа структура: Даникопан (Синоними: ACH-4471)

CAS номер: 1903768-17-1

 

Даникопан(Синоними: ACH-4471)

Каталожен номер: URK-V2534Използва се само за лаборатория.

Даникопан (ACH{{0}}) е ефективен и селективен инхибитор на фактор D на комплемента с IC50 стойност от 0,6 nM.

Биологична активност

Даникопан (ACH{{0}}) е ефективен и селективен инхибитор на фактор D на комплемента с IC50 стойност от 0,6 nM. Фактор D на комплемента е серинова протеаза, която разцепва фактор B, което активира алтернативния път на комплемента.
Доказано е, че Danicopan (ACH-4471) инхибира алтернативния път на комплемента in vitro и in vivo, което води до намалено отлагане на C3. Освен това е доказано, че даникопан има благоприятни фармакокинетични свойства и демонстрира зависимо от дозата инхибиране на активността на фактор D при здрави хора.
В момента Danicopan се изследва за различни показания, включително пароксизмална нощна хемоглобинурия, C3 гломерулопатия и географска атрофия. Във фаза 2 клинично изпитване при пациенти с пароксизмална нощна хемоглобинурия, даникопан демонстрира значително намаляване на хемолизата и повишени нива на хемоглобина в сравнение с плацебо. В допълнение, фаза 2 клинично изпитване за С3 гломерулопатия показва намаляване на протеинурията и повишена eGFR при пациенти, лекувани с даникопан.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Ricklin D, et al. Терапевтични средства, насочени към комплемента. Nat Biotechnol. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM, et al. Danicopan: преглед на предклинични и клинични данни. Експерт Rev Hematol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM, et al. Проучване фаза 2 на инхибитора на оралния комплемент даникопан за пароксизмална нощна хемоглобинурия. Кръв. 2019; 133 (9): 966-975.

4. Bomback AS, et al. Ефикасност и безопасност на инхибитора на оралния комплемент даникопан при C3 гломерулопатия. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

URK-V2534_COA

URk-V2534_SDS

URK-V2534_TDS

Популярни тагове: Даникопан (Синоними: ACH-4471) CAS №: 1903768-17-1, Китай Даникопан (Синоними: ACH-4471) CAS №: 1903768-17-1