Химическа структура: Иптакопан (Синоними: LNP023)

CAS номер: 1644670-37-0

 

Иптакопан (Синоними: LNP023)

Каталожен номер: URK-V2532Използва се само за лаборатория.

Иптакопан, известен също като Vebicorstat, е нов орален инхибитор на фактор B, ключов компонент на алтернативния път на комплемента.

Биологична активност

Иптакопан, известен също като Vebicorstat, е нов орален инхибитор на фактор B, ключов компонент на алтернативния път на комплемента. Той е показан за лечение на тромботична микроангиопатия, свързана с трансплантация на хемопоетични стволови клетки (HSCT-TMA) и в момента е в късен стадий на клинично развитие.
Иптакопан действа, като блокира активирането на фактор В и последващото образуване на C3 конвертазния комплекс, което води до ефектите надолу по веригата на алтернативния път на комплемента. Чрез инхибиране на този път е доказано, че иптакопан намалява риска от тромботична микроангиопатия, потенциално животозастрашаващо състояние, често наблюдавано при пациенти, подложени на трансплантация на хематопоетични стволови клетки.
Проучванията показват обещаващи резултати за употребата на Iptakopan при лечението на HSCT-TMA, без докладвани значителни неблагоприятни ефекти. Във фаза 2 изпитване лечението с Iptakopan доведе до пълен отговор при 43 процента от пациентите с HSCT-TMA, в сравнение с 0 процента в групата на плацебо. Освен това Iptakopan е проучван и при други медиирани от комплемента заболявания, като пароксизмална нощна хемоглобинурия и C3 гломерулопатия.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Ricklin D, Reis ES, Lambris JD. Допълнение при болест: защитна система, която се превръща в нападателна. Nat Rev Nephrol. 2016;12(7):383-401.

2. Hillmen P. Разбиране на хемолизата, медиирана от комплемента, и инхибирането на комплемента. Blood Rev. 2013; 27 (4): 213-219.

3. Jodele S, Dandoy CE, Lane A, et al. Блокада на комплемента за TMA, свързана с HSCT: поуки, извлечени от голяма кохорта, лекувана с екулизумаб. Кръв. 2020;135(12):1049-1057.

4. Cho BS, Yahng SA, Lee SE, et al. Ефикасност на екулизумаб и сравнение на прогностични фактори при пациенти с тромботична микроангиопатия, свързана с трансплантация на хемопоетични стволови клетки. Биологична трансплантация на кръвен мозък. 2013;19(9):1268-1272.

URK-V2532_COA

URk-V2532_SDS

URK-V2532_TDS

Популярни тагове: Иптакопан (Синоними: LNP023) CAS №: 1644670-37-0, Китай Иптакопан (Синоними: LNP023) CAS №: 1644670-37-0