AHR антагонист 5 CAS №: 2247953-39-3

Химическа структура: AHR антагонист 5

CAS номер: 2247953-39-3

 

AHR антагонист 5

Каталожен номер: URK-V2458Използва се само за лаборатория.

AHR антагонист 5 може селективно да инхибира активността на AHR

Биологична активност

AHR антагонист 5 може селективно да инхибира активността на AHR
AHR антагонист 5 е малка молекула, за която е установено, че инхибира активността на арилния въглеводороден рецептор (AHR), който е транскрипционен фактор, който участва в редица физиологични процеси.
AHR се експресира от различни тъкани и типове клетки, включително имунни клетки, черен дроб и мастна тъкан. Доказано е, че AHR регулира експресията на различни гени, участващи в клетъчната пролиферация, диференциация и апоптоза, както и имунен отговор и метаболизъм. Той също така участва в активирането на ксенобиотичните ензими, което може да доведе до метаболизма и елиминирането на токсините от околната среда.
AHR антагонист 5 се свързва директно с AHR, предотвратявайки неговото активиране и последваща транскрипционна активност. Това инхибиране може да бъде полезно за предотвратяване или лечение на различни заболявания, които са свързани със свръхактивиране на AHR, като рак, възпаление и метаболитни нарушения.
Изследвания:
Няколко проучвания са изследвали ефектите на AHR антагонист 5 in vitro и in vivo. Едно проучване установи, че AHR антагонист 5 значително намалява експресията на провъзпалителни цитокини и хемокини в клетки, третирани с липополизахарид (LPS), бактериален ендотоксин, който активира имунния отговор. Друго проучване установи, че AHR антагонист 5 инхибира растежа на ракови клетки на гърдата in vitro.
При животински модели е доказано, че AHR антагонистът 5 подобрява инсулиновата чувствителност и намалява затлъстяването при затлъстели мишки. Доказано е също, че намалява възпалението и фиброзата при миши модел на чернодробно увреждане.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Tian Y, Ke S, Denison MS, et al. Селективен модулатор на арил въглеводороден рецептор 3,3'-дииндолилметан инхибира растежа на стомашни ракови клетки [J]. Молекулярна карциногенеза, 2015, 54(8): 712-721.

2. Dong J, Sulik KK, Chen SY. Пътят на ариловия въглеводороден рецептор определя времевата рамка за чувствителност към ефектите от майчиното тютюнопушене върху мозъчното 5-свързване на HT2A рецептора при мъжко потомство[J]. Граници в неврологията, 2017, 11: 312.

3. Rizzo G, Nigro E, Taverniti L, et al. Ефекти от добавянето на дииндолилметан върху нискостепенни цервикални цитологични аномалии: двойно-сляпо, рандомизирано, контролирано проучване [J]. Американското списание по акушерство и гинекология, 2014, 211 (6): 567.

URK-V2458_COA

URK-V2458_SDS

URK-V2458_TDS

Популярни тагове: AHR антагонист 5 CAS №: 2247953-39-3, Китай AHR антагонист 5 CAS номер: 2247953-39-3