Начало - Продукти - Инхибитори и агонисти - Библиотека на пътя Ras-Raf-MAPK-ERK - Детайли

TH-Z827 CAS номер: 2847881-81-4

Химическа структура: TH-Z827（
CAS номер: 2847881-81-4

Изпрати запитване

Описание

Химическа структура: TH-Z827

CAS номер: 2847881-81-4

TH-Z827

Каталожен номер: URK-V2498Използва се само за лаборатория.

TH-Z827 е мощен и селективен инхибитор на циклин-зависимата киназа 7 (CDK7).

Биологична активност

TH-Z827 (CAS №: 2847881-81-4) е мощен и селективен инхибитор на циклин-зависимата киназа 7 (CDK7).
Циклин-зависимата киназа 7 (CDK7) играе критична роля в регулирането на транскрипцията чрез фосфорилиране на РНК полимераза II (С-терминален домен). CDK7 също е основен компонент на комплекса CDK-активираща киназа (CAK), който активира други CDKs и регулира клетъчния цикъл. Докато CDK7 инхибиторите потенциално проявяват селективна токсичност срещу туморни клетки, се възползват от повишената зависимост на раковите клетки от CDK7-медиираната транскрипция.
CDK7 се свързва с циклини Н и Mat1, за да образува CAK, който може да фосфорилира и активира други CDK. TH-Z827 функционира като конкурентен ATP-конкурентен инхибитор на CDK7, свързвайки се с ATP-свързващия джоб, за да блокира процеса на активиране на CDK7. TH-Z827 има висока ефективност срещу CDK7, селективност и ензимно инхибиране.
TH-Z827 показа отличен потенциал за лечение на човешки рак в различни модели и се разработва като клиничен кандидат от Beijing Hua Medicine Ltd., китайска фармацевтична компания. много предклинични проучвания се развиват специално насочени към човешки рак. Фаза I клинично изпитване за TH-Z827 продължава в Китай.
TH-Z827 е мощен и селективен инхибитор на CDK7, който играе жизненоважна роля в регулирането на транскрипцията и регулирането на клетъчния цикъл. TH-Z827 има висока ефективност, селективност и ензимно инхибиране.

Физикохимични свойства

M.Wt	498.66
Формула	C₃₀H₃₈N₆O
CAS номер	2847881-81-4
Външен вид	Твърди
Съхранение	Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години	В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца
Разтворимост
Химично наименование

Препратки

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. Променена експресия на CDK субединица е разкрита в човешки ракови клетъчни линии.

2. Chao, SH Механизми на индуцирана от CDK7 инхибитор транскрипционна репресия в остеосаркомни клетки.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Откриване на производни на 3-(2-(пиридин-4-ил)тиазол-4-иламино)бензоена киселина като мощни, селективни и перорално бионалични инхибитори на циклин-зависима киназа 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Нов перорално достъпен инхибитор на циклин-зависима киназа 7 (CDK7) разкрива детерминанти на инхибиторната ефикасност.