BRAF инхибитор Съединение Ia CAS №:2649372-20-1

Химическа структура: BRAF инхибитор Съединение Ia

CAS номер: 2649372-20-1

 

BRAF инхибитор Съединение 1а

Каталожен номер: URK-V2346Използва се само за лаборатория.

BRAF инхибитор Съединение Ia е мощен, селективен, проникващ в мозъка BRAF инхибитор със свързващ Kd от 0.6, 1.2 и 1.7 nM за BRAF WT, BRAF V600E и c-RAF, представяйки свойства за разрушаване на парадокса.

Биологична активност

BRAF инхибитор Съединение Ia е мощен, селективен, проникващ в мозъка BRAF инхибитор със свързващ Kd от 0.6, 1.2 и 1.7 nM за BRAF WT, BRAF V600E и c-RAF, представяйки свойства за разрушаване на парадокса. Съединение la показва висок профил на селективност, проведен върху 403 кинази само с едно изключение за свързването към киназата BRK (Kd=156 nM). Съединение Ia демонстрира мощна инхибиторна активност на киназа във всички BRAF мутанти с IC50 стойности от<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Съединение Ia е създадено, за да избегне парадоксалната хиперактивация на MAPK в модели, различни от BRAF V600E, нежелано свойство на трите понастоящем одобрени BRAFi.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15 февруари 2022 г.; 28 (4): 770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_SDS

URK-V2346_TDS

 

Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!

Популярни тагове: съединение инхибитор на braf ia cas no.:2649372-20-1