IPI549 CAS номер: 1693758-51-8
Химическа структура: IPI-549
CAS номер: 1693758-51-8
Описание
Химическа структура: IPI-549
CAS номер: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549; еганелисиб)
Каталожен номер: URK-V596Използва се само за лаборатория.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Биологична активност
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-кратно) в клетъчни фосфо-AKT анализи, дозозависимо инхибира миграцията на зависими от костния мозък макрофаги (BMDM) на PI3K.
Еганелисиб (IPI-549) демонстрира благоприятни фармакокинетични свойства и силно инхибиране на PI3K-медиирана миграция на неутрофили in vivo.
Физикохимични свойства
|
М.Вт |
528.564 |
|
|
Формула |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS номер |
1693758-51-8 |
|
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
|
Разтворимост |
15 mM в DMSO |
|
|
Химично наименование |
Пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамид,2-амино-N-[(1S)-1-[1,2-дихидро{{10} [2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)етинил]-1-оксо-2-фенил-3-изохинолинил] етил]- |
|
Препратки
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 юли 22;7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Природата. 17 ноември 2016 г.;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSЗабележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: ipi549 касов номер: 1693758-51-8
Изпрати запитване
Може да харесаш също
