
Описание
Химическа структура: PCNA-I1
CAS номер: 444930-42-1

PCNA-I1(PCNA инхибитор 1)
Каталожен номер: URK-V2025Използва се само за лаборатория.
PCNA-I1 е инхибитор с малка молекула на пролифериращ клетъчен ядрен антиген (PCNA), селективно се свързва с PCNA тримери с Kd от 0.14-0.41 uM, инхибира растежа на туморни клетки от различни видове тъкани с IC50 от 0,2 uM.
Биологична активност
PCNA-I1 е инхибитор с малка молекула на пролифериращ клетъчен ядрен антиген (PCNA), селективно се свързва с PCNA тримери с Kd от 0.14-0.41 uM, инхибира растежа на туморни клетки от различни видове тъкани с IC50 от 0,2 uM. PCNA-I1 в зависимост от дозата и времето намалява свързаната с хроматин PCNA в клетките, повлиява растежа на нетрансформирани клетки при значително по-високи концентрации (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 също зависи от дозата намалено усвояване на BrdU в клетки, третирани с PCNA-I1, индуцира спиране на раковите клетки както при S, така и при G(2)/M фазите.
PCNA-I1 индуцира ДНК увреждане и апоптоза както в LNCaP (див тип p53), така и в PC-3 клетки (p53-null) и засилено ДНК увреждане и апоптоза, предизвикана от цисплатин, също индуцира аутофагия в PC{ {6}} клетки.
PCNA-I1 (i,v.) значително забави растежа на LNCaP тумори при голи мишки, без да причинява откриваеми ефекти върху телесното тегло на мишката и хематологичните профили.
Физикохимични свойства
M.Wt |
310.37 |
|
Формула |
C17H14N2O2S |
|
CAS номер |
444930-42-1 |
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
Разтворимост |
10 mM в DMSO |
|
Химично наименование |
2-Тиофенкарбоксилна киселина, 3-метил-, 2-[(1-хидрокси-2-нафталенил) метилен]хидразид |
Препратки
1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. 2012 юни;81(6):811-9.
2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 2014 декември;13(12):2817-26.
Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: pcna-i 1 cas номер:444930-42-1
Изпрати запитване
Може да харесаш също