Описание
Химическа структура: RP-6306
CAS номер: 2719793-90-3
RP-6306(РП6306)
Каталожен номер: URK-V2353Използва се само за лаборатория.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-кратно) срещу EphA1-2, и EphB2-4, и Wee1.
Биологична активност
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-кратно) срещу EphA1-2, и EphB2-4, и Wee1.
RP-6306 инхибира фосфорилирането на CDK1 Thr14 in vivo в туморна тъкан и инхибира CCNE1-амплифицирания растеж на туморни клетки в няколко предклинични модела на ксенотрансплантация.
PKMYT1 е важен регулатор на фосфорилирането на CDK1 и е завладяваща терапевтична цел за лечение на някои видове ракови заболявания в отговор на увреждане на ДНК поради установената му синтетична летална връзка с амплификацията на CCNE1.
PKMYT1 е член на Wee-киназното семейство протеин кинази, PKMYT1 участва в регулирането на G2/M контролна точка на клетъчния цикъл.
Физикохимични свойства
|
М.Вт |
324.384 |
|
|
Формула |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS номер |
2719793-90-3 |
|
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
|
Разтворимост |
10 mM в DMSO |
|
|
Химично наименование |
2-амино-1-(3-хидрокси-2,6-диметилфенил)-5,6-диметил-1H- пироло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамид |
|
Препратки
1. Janek Szychowski и др. Откриване на орално бионаличен и селективен PKMYT1 инхибитор RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: rp-6306 касов номер:2719793-90-3
Изпрати запитване
Може да харесаш също
