Синдром на Werner RecQ Helicase-IN-3 CAS №: 2869954-98-1

Химическа структура: Синдром на Werner RecQ хеликаза-IN-3

CAS номер: 2869954-98-1

 

Синдром на Werner RecQ helicase-IN-3

Каталожен номер: URK-V2495Използва се само за лаборатория.

Синдром на Вернер RecQ хеликаза-IN-3 (WRN-IN-3) е инхибитор с малка молекула, който е разработен като потенциално терапевтично средство за синдрома на Вернер. WRN-IN-3 действа чрез селективно насочване към ATPase активността на WRN хеликазата, като по този начин инхибира нейната функция за възстановяване на ДНК и индуцира апоптоза в клетки с дефицит на WRN.

Биологична активност

Синдромът на Вернер е рядко генетично заболяване, което засяга множество системи в тялото, включително кожата, костите и нервната система. Причинява се от мутации в гена WRN, който кодира RecQ хеликаза, която играе ключова роля в възстановяването и поддържането на ДНК. Индивидите със синдром на Werner имат значително повишен риск от развитие на ранни заболявания, свързани с възрастта, като рак, сърдечно-съдови заболявания и остеопороза.
Няколко предклинични проучвания демонстрират потенциала на WRN-IN-3 като терапевтичен агент за синдрома на Вернер. Например, едно проучване показа, че WRN-IN-3 инхибира растежа на фибробластите на синдрома на Werner in vitro и намалява размера на подкожните тумори в миши ксенографтен модел на саркома, свързан със синдрома на Werner. Друго проучване установи, че WRN-IN-3 сенсибилизира клетките на синдрома на Werner към химиотерапевтични агенти, което предполага, че може да се използва като допълнителна терапия към конвенционалните лечения на рак.
Въпреки че разработването на WRN-IN-3 е все още в ранен етап, тези предклинични проучвания предоставят ценна информация за неговите потенциални терапевтични приложения. С по-нататъшни изследвания и разработки WRN-IN-3 може да се превърне във важен инструмент в борбата срещу синдрома на Werner и свързаните с него заболявания.

Физикохимични свойства

Препратки

1. Halevy T, Akov S, Bohbot-Raviv Y, et al. Малкомолекулни инхибитори на recQ хеликазата на синдрома на Вернер проявяват генотоксичност в човешки клетки. J Med Chem. 2012;55(16):7233-7243.

2. Lengauer C, Kinzler KW, Vogelstein B. Генетични нестабилности при човешки рак. Природата. 1998;396(6712):643-649.

3. Croteau DL, Popuri V, Opresko PL, et al. WRN потиска образуването на големи делеции от малки делеции или нехомоложно съединяване на краищата. Ремонт на ДНК (Amst). 2013;12(9):618-628.

4. Chen Q, Van der Sluis PC, Navarro S, et al. Малкомолекулни инхибитори и сонди за синдром на Вернер recQ хеликаза. Mol Biosyst. 2013; 9 (3): 311-317.

URK-V2495_COA

URk-V2495_SDS

URK-V2495_TDS

Популярни тагове: Синдром на Вернер RecQ Helicase-IN-3 CAS №: 2869954-98-1, Китай Синдром на Вернер RecQ Helicase-IN-3 CAS номер: 2869954-98-1