Описание
Химическа структура: PT2385
CAS номер: 1672665-49-4
ПТ2385(PT-2385)
Каталожен номер: URK-V62Използва се само за лаборатория.
PT2385 (PT-2385) е мощен, селективен и орално активен антагонист на HIF2, свързва се с HIF2 PAS-B домейн (Kd=50 nM) и нарушава образуването на HIF2 /ARNT димер.
Биологична активност
PT2385 (PT-2385) е мощен, селективен и орално активен антагонист на HIF2, свързва се с HIF2 PAS-B домейн (Kd=50 nM) и нарушава образуването на HIF2 /ARNT димер; алостерично блокира HIF2 димеризацията с HIF1 /2 транскрипционния димеризационен партньор ARNT/HIF1, разрушава HIF2, но не и HIF1, хетеродимеризация с ARNT в Hep3B клетки; инхибира експресията на HIF{14}}зависими гени, включително VEGF-A, PAI-1 и циклин D1 в ccRCC клетъчни линии и туморни ксенотрансплантати, също така намалява нивата на HIF2 иРНК и протеини в ксенотрансплантирани тумори.
Рак на бъбреците
Фаза 2 Клинична
Физикохимични свойства
|
М.Вт |
383.342 |
|
|
Формула |
К17Х12Ф3НО4С |
|
|
CAS номер |
1672665-49-4 |
|
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
|
Разтворимост |
10 mM в DMSO |
|
|
Химично наименование |
Бензонитрил, 3-[[(1S)-2,2-дифлуоро-2,3-дихидро-1-хидрокси-7-(метилсулфонил) -1Н-инден-4-ил]окси]-5-флуоро- |
|
Препратки
1. Wallace EM, et al. Cancer Res. 15 септември 2016 г.;76(18):5491-500.
2. Chen W, et al. Природата. 3 ноември 2016 г.;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et al. J Clin Oncol. 20 март 2018 г.;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 2017 ноември;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSЗабележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: pt2385 касов номер:1672665-49-4
Изпрати запитване
Може да харесаш също
