
Описание
Химическа структура: GDC-046
CAS номер: 1258292-64-6

GDC-046(GDC046)
Каталожен номер: URK-V619Използва се само за лаборатория.
GDC{{0}} е мощен, селективен и перорално бионаличен инхибитор на TYK2 с Kis от 4,8, 0.7, 0.7 и 0,4 nM за TYK2, JAK1, JAK2 и JAK3, съответно.
Биологична активност
GDC{{0}} е мощен, селективен и перорално бионаличен инхибитор на TYK2 с Kis от 4,8, 0.7, 0.7 и 0,4 nM за TYK2, JAK1, JAK2 и JAK3, съответно; GDC-046 демонстрира разумна ефективност при блокиране на пътя на IL-12 (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) в клетъчно базирани анализи, също показва по-малка активност в EPO (JAK2) път (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) и IL-6 (JAK1) път (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 показва статистически значим нокдаун на цитокин интерферон- (IFN) в миши IL-12 PK/PD модел.
Физикохимични свойства
М.Вт |
350.199 |
|
Формула |
К16Х13Кл2Н3О2 |
|
CAS номер |
1258292-64-6 |
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
Разтворимост |
10 mM в DMSO |
|
Химично наименование |
|
Препратки
1. Yu-Ki Tahara и др. J Am Chem Soc. 14 февруари 2018 г.; 140 (6): 2105-2114.
2. Qin S, et al. J Immunol. 15 октомври 2020 г.; 205 (8): 2231-2242.
3. Zhang L, et al. Redox Biol. 2021 април;40:101848.
Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: gdc046 касов номер:1258292-64-6
Изпрати запитване
Може да харесаш също