
Описание
Химическа структура: JAK 3i
CAS номер: 1918238-72-8

JAK 3i
Каталожен номер: URK-V2504Използва се само за лаборатория.
JAK 3i е обещаващ кандидат за лекарство, който е разработен да инхибира активността на Janus Kinase 3 (JAK3), ензим, който участва в сигналните пътища на цитокините и растежните фактори. JAK3 играе важна роля в развитието на възпалителни и автоимунни заболявания като ревматоиден артрит, псориазис, множествена склероза и улцерозен колит. Чрез селективно насочване към JAK3, JAK 3i потенциално може да осигури нова възможност за лечение на тези заболявания.
Биологична активност
Принципът на инхибиторното действие на JAK 3i е чрез свързване към ATP-свързващото място на JAK3 и предотвратяване на фосфорилирането и активирането на низходящите сигнални пътища. Чрез инхибиране на активността на JAK3, JAK 3i може да намали производството на провъзпалителни цитокини и хемокини и по този начин да намали възпалението и увреждането на тъканите.
През последните години инхибиторите на JAK се очертаха като обещаващ клас лекарства за лечение на възпалителни и автоимунни заболявания. FDA одобри няколко JAK инхибитора, включително тофацитиниб и барицитиниб, за лечение на ревматоиден артрит. Тези лекарства обаче имат ограничения по отношение на ефикасността и безопасността. JAK 3i, като селективен инхибитор на JAK3, може да има по-добър профил на безопасност и по-малко неблагоприятни ефекти.
Проведени са няколко проучвания за изследване на ефикасността и безопасността на JAK 3i при животински модели на възпалителни и автоимунни заболявания. Тези проучвания показват обещаващи резултати, демонстрирайки, че JAK 3i може ефективно да намали възпалението и да облекчи симптомите на заболяването.
В заключение, JAK 3i е обещаващ лекарствен кандидат за лечение на възпалителни и автоимунни заболявания, с уникален механизъм на действие и потенциални предимства пред съществуващите JAK инхибитори. Необходими са допълнителни клинични изпитвания, за да се оцени неговата ефикасност и безопасност при хора.
Физикохимични свойства
M.Wt |
354.34 |
|
Формула |
C18H15FN4O3 |
|
CAS номер |
1918238-72-8 |
|
Външен вид |
Твърди |
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
Разтворимост |
|
|
Химично наименование |
|
Препратки
1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Влиянието на инхибирането на Янус киназа 3 върху регулаторните Т клетки: Нов терапевтичен подход при автоимунно заболяване? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.
2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Изпитване на упадацитиниб и абатацепт при ревматоиден артрит (SELECT-EARLY): Многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, паралелно-групово, контролирано с активно сравняване фаза 3 изпитване. Ланцет. 2021;397(10277):2516-2528.
3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Какво е новото в изследванията и лечението на псориазис? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.
Популярни тагове: JAK 3i CAS №: 1918238-72-8, Китай JAK 3i CAS №: 1918238-72-8
Изпрати запитване
Може да харесаш също