Описание
Химическа структура: GNE-064
CAS номер: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Каталожен номер: URK-V2338Използва се само за лаборатория.
GNE-064 (GNE064) е мощен, селективен и перорално бионаличен инхибитор на бромодомените на SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) и PBRM1 (polybromo-1) бромодомен 5 (PBRM1(5)) с IC50 съответно 10 nM, 16 nM и 18 nM.
Биологична активност
GNE-064 (GNE064) е мощен, селективен и перорално бионаличен инхибитор на бромодомените на SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) и PBRM1 (polybromo-1) бромодомен 5 (PBRM1(5)) с IC50 съответно 10 nM, 16 nM и 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-кратно селективен за SMARCA2, SMARCA4 и PBRM1(5) в сравнение с всички бромодомени извън семейството VIII.
GNE-064 показа суб-μM активност (IC50=0.1 uM) в инженерен анализ за ангажиране на клетъчната цел, имаше висока разтворимост и демонстрира обещаваща стабилност в хепатоцитите.
Физикохимични свойства
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Формула |
C17H21N5O2 |
|
|
CAS номер |
1997321-20-6 |
|
|
Съхранение |
Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години |
В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца |
|
Разтворимост |
10 mM в DMSO |
|
|
Химично наименование |
(R)-1-(4-(3-амино-6-(2-хидроксифенил)пиридазин-4-ил)-2-метилпиперазин{{ 7}}ил)етан-1-едно |
|
Препратки
1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 5 август 2022 г. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDSURK-V2338_TDS
Забележка: Всички продукти на Ureiko се използват само за научни изследвания или деклариране на лекарствени сертификати и ние не предоставяме продукти и услуги за лична употреба!
Популярни тагове: gne-064 cas no.:1997321-20-6
Изпрати запитване
Може да харесаш също
