BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин е мощен и селективен инхибитор на протеин тирозин фосфатаза 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин е мощен и селективен инхибитор на протеин тирозин фосфатаза 1B (PTP1B). Той действа като алостеричен инхибитор на PTP1B и е доказано, че повишава инсулиновата чувствителност и подобрява глюкозната хомеостаза в предклинични проучвания.

В допълнение към полезността му като потенциално лечение на диабет тип 2 и свързани с него метаболитни нарушения, BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин е изследван и за своите противоракови свойства. Доказано е, че инхибира растежа и пролиферацията на човешки ракови клетки и повишава чувствителността на раковите клетки към ефектите на химиотерапията.

Като цяло BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин представлява обещаващ път за разработване на нови терапевтични средства за метаболитни и онкологични заболявания. Неговата селективност и ефикасност го правят ценен инструмент за изследване на ролята на PTP1B при тези заболявания, а способността му да модулира инсулиновата чувствителност и растежа на раковите клетки го прави потенциална нова възможност за лечение на пациентите.

Препратки:

1. Джан ЗИ. Протеин тирозин фосфатази: структура и функция, субстратна специфичност и развитие на инхибитори. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин, мощен и селективен инхибитор на протеин тирозин фосфатаза 1B, подобрява инсулиновото сигнализиране in vitro и in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин сенсибилизира туморните клетки към химиотерапия чрез насочване към протеин тирозин фосфатаза 1B. Рак Lett. 2015; 359 (1): 70-8.