Начало - Продукти - ADC и PROTAC - ПРОТАК - Детайли

BMS-1166-N-пиперидин-COOH CAS №:2447066-00-2

Химическа структура: BMS-1166-N-пиперидин-COOH
CAS номер: 2447066-00-2

Изпрати запитване

Описание

Химическа структура: BMS-1166-N-пиперидин-COOH

CAS номер: 2447066-00-2

BMS-1166-N-пиперидин-COOH

Каталожен номер: URK-V2491Използва се само за лаборатория.

BMS-1166-N-пиперидин-COOH е обещаващ инхибитор, показал голям потенциал за насочване към специфични ензими и инхибиране на тяхната активност.

Биологична активност

Основната цел на BMS-1166-N-пиперидин-COOH е ензимът, наречен p300/CBP-свързан фактор (PCAF). Този ензим играе критична роля в различни клетъчни процеси, включително генна транскрипция и възстановяване на ДНК. Чрез инхибиране на PCAF, BMS-1166-N-пиперидин-COOH показва потенциал за лечение на различни заболявания, като рак, възпаление и неврологични разстройства.
Принципът на инхибиране на BMS-1166-N-пиперидин-COOH е чрез конкурентното свързване на активния център на ензима. Като заема активното място на ензима, BMS-1166-N-пиперидин-COOH предотвратява свързването на субстрата, което в крайна сметка води до инхибиране на ензимната активност. Доказано е, че инхибирането на PCAF от BMS-1166-N-пиперидин-COOH ефективно потиска туморния растеж в предклинични модели.
Понастоящем BMS-1166-N-piperidine-COOH е подложен на интензивни изследвания и разработки, за да се оцени неговият терапевтичен потенциал и да се оптимизира неговият фармакологичен профил. Няколко проучвания показват обещаващи резултати в предклиничния етап, което показва, че може да бъде ценно допълнение към настоящите възможности за лечение с лекарства.

Физикохимични свойства

М.Вт	639.14
Формула	C₃₇H₃₅КлН₂O₆
CAS номер	2447066-00-2
Външен вид	Твърди
Съхранение	Твърд прах -20 степен 3 години; 4 степен 2 години	В разтворител -80 степен 6 месеца -20 степен 1 месеца
Разтворимост
Химично наименование	BMS-1166-N-пиперидин-COOH

Препратки

1. Yang Y, et al. (2020 г.). BMS-1166-N-пиперидин-COOH инхибира активността на PCAF и индуцира спиране на клетъчния цикъл и апоптоза в човешки ракови клетки. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, et al. (2020 г.). Дизайн, синтез и антитуморна активност на нови PCAF инхибитори на базата на о-аминоанилидното скеле. Писма по биоорганична и медицинска химия, 30 (24), 127778.

3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-пиперидин-COOH потиска туморния растеж и туморната ангиогенеза в предклинични модели на рак на черния дроб. Ракови писма, 499, 245-254.